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吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性

  3-甲基-5-苯基-2-( 3-氟苯基) 吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性。快节奏的现代生活以及精神、心理等方面的压力,使抑郁症的发病率明显提高。对抑郁症的治疗包括药物治疗、心理治疗、躯体治疗、危机干预和社会功能康复等,其中药物治疗占有重要地位。

随着全世界抗抑郁药市场规模持续走高,开发疗效好、起效迅速、副作用小的抗抑郁药已成为药学工作者的研发热点。第三代抗抑郁药度洛西汀 ( duloxe-tine) 是 5-HT、NE 双重摄取抑制剂,与传统抗抑郁药相比起效快,安全性和治愈率有了很大提高。Boswell灯等研究发现,2-芳基吗啉类化合物可对抗由丁苯那嗪诱导小鼠的镇静作用,显示出此类化合物具有良好的抗抑郁活性。


所以,以此化合物为先导化合物,合成新的2-芳基-2-吗啉类化合物,对研究新型抗抑郁症药物具有重要意义。Boswell等以2-溴代芳基烷基酮和2-氨基-1-丁醇为原料,在乙腈溶剂中反应,72h后,得到2-芳基-2-吗啉醇类化合物。经NaBH4还原24h,开环生成二醇类化合物,其经浓H2SO4脱水闭环后,得到3-甲基-5-乙基-2-苯基吗啉。

Asselin报道,在苯溶液中于80 ℃进行反应,反应时间20h合成 2-吗啉醇衍生物。本文在本课题组前期工作基础上,由2-溴-3’-氟苯丙酮和苯基氨基乙醇发生非经典Leuckart-Wallach 反应,盐酸酸化成盐,得到3位甲基5位苯基的新型吗啉类盐酸盐化合物,缩短了反应时间,收率较为理想。参照 Porsolt 小鼠强迫游泳药理实验模型,对目标化合物进行了抗抑郁活性研究。

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