甲基吗啉和激酶抑制剂的合成抗肿瘤活性研究

甲基吗啉和激酶抑制剂的合成抗肿瘤活性研究。就整个实验及合成的抗肿瘤活性而言，甲基吗啉和激酶抑制剂的合成在抗肿瘤的抑制活性都比较好，但是在细微之处还是存在部分差异。

主要是因为取代基的不同，导致药物跟受体的结合能力不同所致的。由表可以看出，化合物1－3、1－4、1－7、1－8、1－13、1－14、1－25、1－26对人宫颈癌细胞增殖的抑制活性比较好，IC50＜4.22 μmol·L－1，为有效作用。

化合物 1－11、1－12、1－19、1－20、1－21、1－22 对人肺癌细胞H1975 和的抑制活性较好，IC50＜4.45 μmol·L－1，同样为有效作用，其他几个目标化合物抑制活性良好。初步构效关系研究表明，该类目标化合物对 VEGFＲ2有一定的抑制作用，但不同 Ｒ2和 Ｒ3，其抑制作用有一定区别。

其中含氮原子少的化合物对人宫颈癌细胞增殖的抑制活性较好，而含氮原子多的化合物对人肺癌细胞（H1975和A549）增殖的抑制活性要好些。原因在于含氮少的化合物更容易作用于人宫颈癌细胞，反之则更容易作用于人肺癌细胞。通过实验设计并合成了26个目标分子，其结构进行了1HNMＲ、13CNMＲ、MS 和元素分析法进行了表征。

目标分子采用 MTT 法进行了体外抗肿瘤生物活性研究，其研究结果表明，该类化合物对VEGFＲ2激酶有良好的抑制活性。