2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪（Ⅲ）的制备

2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪（Ⅲ）的制备。将吗啉（50mL）加入装有12.50g3，5-二溴-2-氨基吡嗪（Ⅱ）的三颈烧瓶中，保持80 ℃下回流1 h，TLC检测〔V（石油醚）∶V（乙酸乙酯）= 2∶1〕反应完成，停止反应冷却至室温，倒入装有冰水（300 mL）的烧杯中不断搅拌。

析出固体；抽滤、干燥后得到带有金属光泽的黄色固体12.30 g，收率为96.1%。熔点135～138℃（文献值140℃ ）。1HNMＲ（400 MHz，DMSO），δ：7.70（s，1H），6.28（s，2H），3.85～3.62（m，4H），3.04（d，J=4.0Hz，4H）。

溴代反应温度对收率的影响实验在溴素滴加完毕后，选择不同温度进行反应，反应收率如表 1 所示。由表 1 可知，低于 40 ℃之前，随反应温度升高，收率明显提高； 当反应温度超过 40 ℃后，反应温度升高，收率基本保持不变，故此反应适宜温度为 40 ℃。