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对于抗癌吗啉的合成及活性实验。

对于抗癌吗啉的合成及活性实验。

     3-[(4'-吗啉基)-羰基]-4-(3',4'二氯苯氨基)-7-氯喹啉(Ⅰ7),白色固体,m.p.225~226℃,产率89.8%;ESI-MS,m/z:436.2[M+H]+;1HNMR(300MHz,CDCl3),δ:8.67(s,1H,Ar—H),8.05(s,1H,NH),8.05(d,J=2.1Hz,1H,Ar—H),7.66(d,J=9.0Hz,1H,Ar—H),7.34(dd,J=2.1,9.0Hz,1H,Ar—H),7.29(s,1H,Ar—H),6.98~6.97(m,1H,Ar—H),6.74~6.70(m,1H,Ar—H),3.67~3.60(m,8H,morpholine-H)。


对于抗癌吗啉的合成及活性实验。


     3-乙氧羰基-4-(4'-硝基苯氨基)-7-氯喹啉(Ⅱ6),白色固体,m.p.215~216℃,产率62.3%;ESI-MS,m/z:372.3[M+H]+;1HNMR(300MHz,CDCl3),δ:10.37(s,1H,NH),9.35(s,1H,Ar—H),8.17~8.14(m,2H,Ar—H),8.09(d,J=2.1Hz,2H,Ar—H),7.60(d,J=9.3Hz,1H,Ar—H),7.29(dd,J=2.2,9.0Hz,1H,Ar—H),7.01~6.98(m,2H,Ar—H),4.47(q,J=7.2Hz,2H,OCH2),1.47(t,3H,J=7.2Hz,CH3)。

     抗肿瘤活性实验以人宫颈癌细胞以人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(BGC-823)为测试细胞,以上市抗癌药吉非替尼(1)为阳性对照药,采用MTT法对16个目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。取2.5×10-3g/mL胰蛋白酶消化单层培养的HeLa(HepG2,BGC-823)细胞,用含10%(体积分数)小牛血清RPMI1640培养液调整细胞数为2×104~4×104cell/mL的单细胞悬液,接种于96孔培养板中。

     在37℃培养细胞贴壁后,分别加入不同浓度的待测药物,继续培养72h,加入MTT溶液(5mg/mL)20μL,培养4h,每孔加入150μLDMSO,在490nm处测定各孔光密度(OD)值,计算所测化合物对细胞的抑制率。

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